Alprazolam 23

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alprazolam Alprazolam. también conocido bajo los nombres comerciales de Xanax y Niravam. es un fármaco de acción corta en la clase de las benzodiazepinas se usa para tratar trastornos de ansiedad severa y como tratamiento adyuvante para la ansiedad asociada a la depresión. Alprazolam fue sintetizado por primera vez por Upjohn (ahora parte de Pfizer) y se comercializa bajo diversos nombres comerciales. Su patente (# 3987052) [1] fue presentada el 29 de octubre de 1969. concedida el 19 de octubre 1976 y expiró en septiembre de 1993. Contenido farmacología Editar Alprazolam es un triazolobenzodiazepinas [2]. es decir, una benzodiazepina con un anillo de triazolo unido a su estructura. Las benzodiazepinas producen una variedad de efectos de la modulación de la GABA Un subtipo del receptor de GABA. el receptor inhibidor más prolífico en el cerebro. El receptor GABA A está compuesto a partir de 5 subunidades de un máximo de 19, y los receptores GABA A compuestas de diferentes combinaciones de subunidades tienen diferentes propiedades, diferentes lugares dentro del cerebro y esto es importante, diferentes actividades en lo que respecta a las benzodiazepinas. A fin de que los receptores GABA A que ser sensible a la acción de las benzodiazepinas que necesitan para contener un α y una subunidad γ, donde la benzodiazepina se une. Una vez unido, la benzodiazepina se bloquea el receptor GABA A en una conformación donde el neurotransmisor GABA tiene mucho mayor afinidad por el receptor GABA A, el aumento de la frecuencia de apertura del canal iónico de cloruro asociado y hyperpolarising la membrana. Esto potencia el efecto inhibitorio del GABA disponible en efectos sedatory y ansiolíticos. Como se ha mencionado, diferentes benzodiazepinas pueden tener diferentes afinidades por los receptores GABA A compone de diferentes colección de subunidades. Por ejemplo, las benzodiazepinas con alta actividad en la α1 se asocian con sedación mientras que aquellos con una mayor afinidad por los receptores GABA A que contienen a2 y / o a3 subunidades tienen mayor actividad ansiolítica. El sitio de unión para las benzodiazepinas es distinto del sitio de unión para los barbitúricos y GABA en el receptor GABA. Existe alguna evidencia para el tratamiento antidepresivo de la depresión mayor en entornos fuera del paciente, la evidencia para los pacientes hospitalizados que falta; [3] otras benzodiazepinas no se sabe que tienen actividad antidepresiva. farmacocinética Editar Alprazolam se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se consigue en 1-2 horas. La mayor parte del fármaco se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina sérica. Alprazolam se hidroxila en el hígado para a-hydroxyalprazolam, que también es farmacológicamente activo. Este y otros metabolitos se excretan más adelante en la orina como glucurónidos. Algunos de la droga también se excreta en forma inalterada. indicaciones Editar Los principales usos médicos de alprazolam incluyen: El alprazolam es autorizados por la FDA para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) de trastorno de pánico. con o sin agorafobia. Alprazolam es muy eficaz en la prevención de moderada a severa ansiedad, temblor esencial, ataques de pánico y otros tipos de comportamientos convulsivos. Los médicos que optar a prescribir alprazolam durante más de 8 semanas deben ser conscientes de que la continua eficacia no se ha demostrado sistemáticamente más allá del 8 semanas utilizan como tolerancia a los efectos del alprazolam puede ocurrir después de 8 semanas Alprazolam se recomienda para el tratamiento a corto plazo (2 - 4 semanas) de la ansiedad aguda grave. Alprazolam en general no debe ser utilizado por períodos más largos debido a que el cuerpo se convierte rápidamente tolerantes a los efectos de los fármacos con el riesgo de síntomas de abstinencia cuando se interrumpe la droga Editar disponibilidad publicidad holográfica de Xanax, 1989. Xanax es el nombre principal y más comúnmente conocida marca de alprazolam. Hay una gran variedad de marcas genéricas para Alprazolam en uso en todo el mundo. En los países de habla Inglés alprazolam se vende bajo las siguientes marcas: Alprax, Alprox, alzam, Anxirid, Apo-Alpraz, Azor, Calmax, Gerax, Kalma, Novo-Alprazol, Nu-Alpraz, Xanax, Xanor, Zopax. [4] Editar disponibilidad Alprazolam se vende generalmente en forma genérica en los Estados Unidos. También se vende bajo muchos otros nombres de marcas, dependiendo del país: Xanax - Estados Unidos, Australia, Reino Unido, Turquía, Portugal, Irlanda, Grecia Xanax XR - (una formulación de liberación prolongada) Estados Unidos Niravam - (en el formulario que se disuelve en la lengua) Estados Unidos Apo-Alpraz - Canadá (también realizado por otras empresas con diferentes nombres) Xanor - Finlandia, Filipinas, Sudáfrica, Suecia, Noruega Kalma - Australia, Nueva Zelanda Ralozam - Australia, Nueva Zelanda Zamhexal - Australia Alplax - Argentina Alviz - Indonesia Alzolam - India, Malasia Alprax - India Tranax - India Restyl - Bahrein, Chipre, Egipto, Irán, Iraq, Jordania, Kuwait, Líbano, Libia, Omán, Qatar, República de Yemen, Arabia Saudita, Siria, Emiratos Árabes Unidos Tranquinal - Ecuador, Perú Trankimazin - España Tafil - Costa Rica, Dinamarca, El Salvador, Guatemala, Honduras, México, Nicaragua, Panamá, Venezuela Tafil AP - (una formulación de liberación prolongada) México Constan - Japón Solanax - Japón Zolarem - Bahrein, Benin, Burkina Faso, Chipre, Egipto, Etiopía, Gambia, Ghana, Guinea, Irán, Irak, Israel, Costa de Marfil, Jordania, Kenya, Kuwait, Líbano, Liberia, Libia, Malawi, Malí, Mauritania, Mauricio , Marruecos, Níger, Nigeria, Omán, Qatar, República de Yemen, Arabia Saudita, Senegal, Seychelles, Sierra Leona, Sudáfrica, Sudán, Siria, Tanzania, Tunia, Uganda, Emiratos árabes Unidos, Zambia, Zimbabwe Zoldac - Benin, Burkina Faso, Etiopía, Gambia, Ghana, Guinea, India, Costa de Marfil, Kenia, Liberia, Malawi, Malí, Mauritania, Mauricio, Marruecos, Níger, Nigeria, Senegal, Seychelles, Sierra Leona, Sudáfrica, Sudán, Tanzania, Tunia, Uganda, Zambia, Zimbabwe Calmax - Irlanda Los efectos secundarios Editar Los efectos secundarios de alprazolam pueden ocurrir en los pacientes y es más probable cuanto mayor es la dosis ingerida. Si los signos de una reacción alérgica se producen como urticaria. dificultad para respirar, hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta que la atención médica se debe buscar inmediatamente. atención médica también se debe buscar inmediatamente si aparecen signos de ictericia, tales como coloración amarillenta de la piel o los ojos. Otros efectos secundarios que pueden producirse son los siguientes: [5] [6] [7] Otros efectos secundarios diferentes a los mencionados aquí también pueden ocurrir. Hable con su médico acerca de cualquier efecto secundario que le parezca inusual o que sea especialmente problemático. La dependencia física y la retirada En la actualidad existe un consenso general entre los psiquiatras que alprazolam y otras benzodiazepinas pueden causar síntomas de abstinencia después del tratamiento a largo plazo y se debe hacer lentamente durante un período de meses (o incluso hasta un año) para evitar los síntomas de abstinencia graves tales como agitación, ataques de pánico, ansiedad de rebote, calambres musculares y convulsiones. [8] Algunos pacientes pueden beneficiarse de un cambio con diazepam o clonazepam ya que estos medicamentos permanecen en el torrente sanguíneo más tiempo y por lo tanto tienen menos potencial de abuso y dependencia. Los pacientes que toman un régimen de dosificación más de 4 mg por día tienen un mayor potencial de dependencia. Este medicamento puede causar síntomas de abstinencia, que en algunos casos han sido conocidos por causar convulsiones. La interrupción de este medicamento también puede causar una reacción llamada ansiedad de rebote. Otros efectos reportados de abstinencia de la interrupción del tratamiento alprazolam incluyen ideación homicida, reacciones de ira, hipervigilancia, el aumento de las pesadillas y pensamientos intrusivos. [9] Cuando un paciente interrumpe su uso, que pueden experimentar los síntomas que tenían antes de tomar la medicación. Los síntomas también pueden ser acompañados por otras reacciones que incluyen cambios en el estado de ánimo, ansiedad o para dormir. Ansiedad de rebote es generalmente el resultado de la interrupción abrupta de este medicamento; pacientes que disminuir son menos propensos a experimentar estos síntomas. La dependencia física es el principal factor limitante contra el uso a largo plazo de alprazolam y otras benzodiazepinas. Los factores que determinan la gravedad del síndrome de abstinencia de benzodiazepinas experimentado durante reducción de la dosis de alprazolam incluyen: [10] dosificación la duración del uso frecuencia de dosificación método de retirada [11] características de la personalidad del individuo el uso previo de fármacos depende tolerantes / Cruz Cruz (alcohol u otros fármacos hipnóticos sedantes) uso actual de drogas tolerantes dependiente / Cruz Cruz (alcohol u otros fármacos hipnóticos sedantes) El uso de benzodiazepinas de acción corta de alta potencia, por ejemplo, alprazolam o lorazepam Alprazolam tiene una historia excepcional en la medida poco después de su introducción se han publicado un gran número de informes de casos en la literatura médica de los síntomas de abstinencia graves relacionados con los informes de casos de psicosis, convulsiones de abstinencia y ansiedad intensa rebote tras la interrupción del alprazolam. En los Estados Unidos una encuesta de médicos mostró que el 84% de los médicos informó alprazolam como extremadamente problemático en términos de la gravedad y la naturaleza prolongada del síndrome de abstinencia de benzodiazepinas después de la interrupción. El diazepam benzodiazepinas (Valium) y oxazepam se encontraron para producir síntomas de abstinencia menos graves que el alprazolam (Xanax) o lorazepam (Ativan). [10] Alprazolam nunca debe ser bruscamente discontinuated si tomar regularmente durante cualquier periodo de tiempo que pueden producirse síntomas de abstinencia graves. psicosis grave ha sido reportado en la literatura médica de la retirada alprazolam abrupta y la muerte se produjo a partir de las convulsiones relativas a la abstinencia después de la reducción gradual de la dosis, lo que sugiere que el alprazolam cuando se suspendió debe hacerse de manera muy lentamente durante un período de tiempo prolongado para evitar los síntomas de abstinencia graves. [12] Contraindicaciones Editar El uso de alprazolam debe evitarse en individuos con las condiciones siguientes: [13] [14] Editar el embarazo Las mujeres que están embarazadas o planean quedar embarazadas deben evitar el alprazolam. [dieciséis] Editar teratogenicidad Los efectos teratogénicos: Embarazo categoría D. No teratogénico de edición de efectos Efectos no teratogénicos: Se debe considerar que el niño nacido de una madre que está recibiendo benzodiazepinas pueden estar en riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia de la droga durante el período postnatal. Además, la flaccidez neonatal y problemas respiratorios se han reportado en niños nacidos de madres que han estado recibiendo benzodiazepinas. [17] Parto y alumbramiento Editar Alprazolam no tiene ningún uso establecido en trabajo de parto o el parto. Madres lactantes / Editar Neonatal Las benzodiazepinas son conocidos, incluyendo el alprazolam que se excreta en la leche humana. [18] La administración crónica de diazepam a las madres lactantes se ha reportado que causa a sus hijos a convertirse en letargo y para bajar de peso. Como regla general, la enfermería no debe llevarse a cabo por las madres que utilizan el alprazolam. Los hijos de madres que están tomando alprazolam se consideran en riesgo de síntomas de abstinencia durante el período postnatal. Algunos niños nacidos en estas condiciones se han notificado a tener flacidez neonatal y problemas respiratorios. Del mismo modo, las madres lactantes deben evitar alprazolam debido al hecho de que se conocen las benzodiazepinas que pasar a la leche materna. Esto puede hacer que los niños se conviertan en letárgicos y pierden peso. [19] Uso geriátrico Editar Las personas mayores deben tener cuidado en el uso de alprazolam debido a la posibilidad de una mayor sensibilidad a los efectos secundarios, especialmente la pérdida de la coordinación y la somnolencia. [9] Alimentos y medicamentos interacciones Editar Comer toronjas o beber zumo de pomelo durante el uso de alprazolam aumenta las concentraciones en sangre mediante la inhibición del metabolismo intestinal. [20] De hecho, cualquier fármaco que inhibe el CYP3A4. para los que alprazolam es un sustrato, aumentará las concentraciones séricas de alprazolam de manera significativa si se administran antes o al mismo tiempo. Tagamet (cimetidina) es un antiácido bloqueador H2 ampliamente utilizado que inhibe numerosas enzimas del citocromo P450. El uso recreativo Editar alprazolam tabletas 2mg Alprazolam, al igual que todas las benzodiazepinas, tiene el potencial de abuso. Aunque no está fabricado de manera ilegal, a menudo se desvía hacia el mercado negro. El estado de relajación, como ansiolítico y desinhibición inducida por las benzodiacepinas es la razón principal de su uso ilícito. inyección inadecuada de alprazolam se considera especialmente peligroso por los profesionales médicos [21] debido al hecho de que, cuando se tritura en agua no se disolverá completamente (40μg / ml de H 2 O a pH 7, y 12 mg / mL a pH 1,2 por 1 mg de alprazolam, [22]) que causa potencialmente graves daños a las arterias si no filtrada correctamente. Si bien es algo soluble en alcohol. la combinación de los dos, en particular cuando se inyecta, tiene el potencial de causar una sobredosis grave y potencialmente fatal. Alprazolam también puede ser insuflado; pruebas clínicas disipa el rumor sobre una menor actividad mediante la insuflación. Alprazolam se utiliza a veces con otras drogas recreativas para aliviar el pánico o angustia de las reacciones de disforia de drogas psicodélicas como el LSD y también para promover el sueño en el período de "bajón" después del uso de drogas recreativas con estimulantes o propiedades de insomnio (como el LSD. la cocaína. anfetaminas. DXM. MDMA y junto con las anfetaminas relacionados). También se utiliza a menudo en combinación con la marihuana o la heroína para potenciar el efecto relajante. Los pacientes con un alto riesgo de abuso y dependencia Editar En un riesgo particularmente alto de mal uso, abuso y dependencia son: Los pacientes con un historial de abuso de alcohol o drogas y / o dependencia pacientes emocionalmente inestables Los pacientes con trastornos graves de la personalidad Los pacientes con dolor crónico u otros trastornos físicos Los pacientes del grupo antes mencionado deben ser monitoreados muy de cerca durante el tratamiento de señales de abuso y el desarrollo de la dependencia. Interrumpir el tratamiento si se nota alguno de estos síntomas. No se recomienda la terapia a largo plazo en estos pacientes. Editar estatus legal En los Estados Unidos. alprazolam es un medicamento con receta y se asigna a la Lista IV de la Ley de Sustancias Controladas por la Administración de Control de Drogas. Bajo la clasificación del Reino Unido de drogas benzodiazepinas mal uso del sistema son las drogas de clase C. [23] A nivel internacional, el alprazolam se incluye bajo la Convención de las Naciones Unidas sobre sustancias psicotrópicas como la Lista IV. [24] Ver también Editar referencias Editar